喹诺酮类药物有哪些
喹诺酮类药物品种:
1、第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等,因疗效不佳现已少用。
2、第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸和甲氧恶喹酸,在国外有生产。
3、第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中,国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。
扩展资料:
应用
1、喹诺酮类抗生素是一类人畜通用的药物。因其具有抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性和毒副作用小等特点,被广泛应用于畜牧、水产等养殖业中,包括在鸡、鸭、鹅、猪、牛、羊、鱼、虾、蟹等的养殖中用于疾病防治。。
2、恩诺沙星,喹诺酮类抗生素的一种,具有抗菌谱广、杀菌力强、作用迅速、体内分布广泛及与其他抗生素之间无交叉耐药性等特点,预防和治疗畜禽的细菌性感染及支原体病有良好的效果,在猪病防治中,对包括绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌属、丹毒丝菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原体属和衣原体也有效。
参考资料:
参考资料:
氧氟沙星类似的药
就是喹诺酮类抗生素,使用最广的是左氧氟沙星和环丙沙星,是超广谱抗生素,对无论革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌均有一定的抗菌活性,临床上不良反应也同样较少。但动物实验提示这类药物(尤其是诺氟沙星,也就是我们熟知的氟哌酸)有一定的致畸性,故妊娠期妇女和儿童不应当使用。兽药有多少种沙星类药及其药理和疗效。
左氧沙星和左氧氟沙星是同一种药,全称是盐酸左氧氟沙星。左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体,抗菌作用类似,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。
带“沙星”2字的药有哪些?
都是第三代氟喹诺酮类抗菌药物,基本结构相同。环丙沙星(又叫环丙氟哌酸),恩诺沙星(又叫乙基环丙沙星),抗菌活性各不相同,请翻书看看吧! 查看原帖>>满意请采纳
请问,几种沙星药物的区别
司帕沙星,诺氟沙星,环丙沙星,氧氟沙星,环丙沙星,氧氟沙星,左氧氟沙星,莫西沙星,加替沙星,帕珠沙星,左氧氟沙星和莫西沙星沙星类药物市场现状分析
作者:someone 文章来源:中国药网 点击数: 更新时间:2005-3-16
喹诺酮类药物的问世,给广大患者带来了福音,随着药物长期的应用,细菌的耐药性也逐渐引起人们的重视,成为全球许多国家关注的热点。由于对抗生素副作用认识不足,处方药滥用,不良反应也时有发生,也导致耐药菌的滋生和严重的院内感染。面对国家对抗生素的新法规,制药业已加强了新品的开发,近两年在典型城市样本医院喹诺酮药物中出现了许多新面孔,如司帕沙星、加替沙星、洛美沙星、芦氟沙星、培氟沙星、妥舒沙星、莫西沙星等,从而改变了喹诺酮类严重同质化的现状。
司帕沙星:初生牛犊
司帕沙星是大日本制药株式会社开发的产品,于1993年在日本率先上市,商品名Spara,该药抗革兰阳性菌、葡萄球菌、肺炎链球菌、分枝杆菌等的活性较强,并有抗厌氧菌、支原体、衣原体作用,且与茶碱、非甾体消炎药无相互作用。
我国于1998年开发成功司帕沙星后,浙江海正药业、成都倍特药业、郑州永和制药、大同天丰药业4家企业获得原料药及其制剂生产注册证书,2002年苏州东瑞制药成功的开发了乳酸司帕沙星及其片剂“力贝尔”。近两年,司帕沙星的独特的作用机制在临床应用上已获得了认可,标志着喹诺酮类药物已经获得了显著进步,2002年全国重点城市样本医院用药量增长了45.54%,用药金额增长了30.95%,已达到2100多万元。
从2003年16城市样本医院用药看,司帕沙星已在9个城市进入前200位用药中,其中在重庆名列33位,成都和西安分别排名87和85位。司帕沙星剂型主要是片剂、胶囊和颗粒剂,商品名还有:巴沙、海正立特、世保扶、森奥欣等,其医院市场主要由国产药物占领,预计2004年司帕沙星市场将更胜一筹。
加替沙星:锋芒毕露
加替沙星属第三代新型的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,由中国医药科学院生物技术所、安徽科宇、长沙市华美、重庆普惠药物科技开发公司等研究成功,并与制药企业联合开发加替沙星原料药及制剂产品,2003年国家食品药品监督管理局颁发了国家一类新药证书,成为我国独树一帜的喹诺酮类新药。浙江尖峰药业、重庆莱美药业、成都倍特药业、安徽精方药业等15家家企业获得了原料药生产批文,其主要剂型有薄膜衣片、胶囊、注射剂量、粉针剂和葡萄糖注射液等。
加替沙星是近年上市的新药,是我国与日本杏林制药株式会社、百时美施贵宝同步研究的第三代新型氟喹诺酮类抗菌素,施贵宝的产品商品名为“天坤”,这也是第一个被美国FDA批准的氟喹诺酮类抗菌素,于1999年12月27日获FDA批准后在美国上市,2000年的销售收入为1.31亿美元,2003年全球性市场份额已上升到2.08亿美元,同比上一年增长了13%。
近两年,在国内江苏扬子江药业的常克、江苏苏中药业的菲士康、浙江尖峰药业的利欧、重庆莱美药业的莱美清、湖北益康制药厂的严立菲、山东威海爱威制药的甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液钰均泰,以及百时美施贵宝的加替沙星葡萄糖注射液天坤等多种剂型纷纷上市,从2003年全国16城市样本医院用药统计表明,加替沙星以其良好的作用机制初露锋芒,已在11个城市进入前200位用药中,其中在沈阳、济南分别排名30和64位,在石家庄和郑州并列进入91名。2004年南京正大天晴的加替沙星注射剂益通、扬州奥赛康的奥维美也获SFDA的生产批件。
2004年上半年加替沙星在全国16城市样本医院用药排名榜上,已从年初的135名进入到58名,预测2004全年在样本医院用药金额可在1亿元左右。加替沙星与目前一系列新型氟喹诺酮相比,毒副作用最小,抗菌谱最宽,疗效最好,生物利用度高达96%,在未来两三年内,加替沙星有望成为喹诺酮类中备受瞩目的品种。
莫西沙星:光芒耀眼
莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品,属于第四代喹诺酮类药物,该产品首先在德国上市,1999年12月10日通过FDA审批,商品名Avelox,目前已在世界许多国家地区用于临床。2003年4月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获FDA批准上市。许多文献介绍,莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照,在抗感染方面具有更大的优势。
莫西沙星虽然上市时间不长,但是优良的作用机制,带动了市场销售,尤以呼吸道细菌性感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果,其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可,从而在产品上市的第二年获得了1.22亿美元的良好收益,2003年增长到3.38亿美元,已成为全球十分抢眼的药物。
国外厂商对中国市场寄予莫大的期望,拜耳公司在国外临床试验的同时,已申请在我国进行临床,在其努力下,2002年莫西沙星片剂获得了注册证,商品名拜复乐,2004年拜耳公司的盐酸莫西沙星氯化钠注射液也获得注册证,从而在我国成为独家经营的药品。从2003年16城市样本医院用药看,莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销,在重庆和济南两个地区进入前200位用药中。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍,具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点,且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果,在有效的学术推广下,正在以较快的速度分食抗菌素市场。
喹诺酮类药物市场展望
随着社会的进步,许多疾病的反复与回潮,以及耐药病菌的不断出现,使人们重视了喹诺酮类药物的临床应用,同时也推动了新产品的开发。新一代产品司帕沙星、加替沙星和第四代产品克林沙星、莫西沙星的临床应用表明,在药代动力学性能等方面有了较多改进,尤其是抗葡萄球菌、肺炎链球菌、分枝杆菌等革兰阳性菌的活性较强,并有抗厌氧菌、支原体、衣原体作用,从而推动了喹诺酮类药物的进步。
在我国医药市场中,抗感染药物的销售额始终居于首位,年销售额约为300多亿元,约占全国药品市场的30%左右,目前在抗感染药物市场中,喹诺酮类药物在临床上的用量已超过青霉素类,成为第二大抗菌药物,从近几年主要沙星类药市场走势中不难看出,销售业绩有升有降,而新产品始终是增长的动力。国外医药资深分析家认为,虽然近年全球药品销售市场增长态势趋缓,但是近五年间抗感染药品的复合年增长率仍维持为1.6%左右,届时销售额可达到280亿美元。其中喹诺酮类将是增长最快的一类药物,而在发展中国家的抗感染药品将占据主流地位,进一步开发高效低毒、风险小的孕妇、儿童用药将是万众期待的产品。
左氧沙星作用类似的药
环丙,恩诺,诺氟,氧氟,培氟,洛美,沙拉,等等诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,其对细菌的DNA螺旋酶(DNA-gyrase)具有选择性抑制作用,从而抑制细菌的DNA合成,导致DNA降解及死亡。该类药物因其抗菌谱广,抗菌活性强,不良反应少等优点(据最新报道,有些品种已突破了抗菌概念,在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展),临床上得到了广泛应用,并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。喹诺酮类(4-quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类合成抗菌药。
喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成染色体的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱。
抗菌作用机制
喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。大肠杆菌的DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白,由2个A亚单位与2个B亚单位组成,分子量分别为105kD与95kD。细菌在合成DNA过程中,DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链(后链)切开,接着B亚单位使DNA的前链后移,A亚单位再将切口封住,形成了负超螺旋。根据实验研究,氟喹诺酮类药并不是直接与DNA螺旋酶结合,而是与DNA双链中非配对碱基结合,抑制DNA抑螺旋酶的A亚单位,使DNA超螺旋结构不能封口,这样DNA单链暴露,导致mRNA与蛋白合成失控,最后细菌死亡。
细菌耐药机制
氟喹诺酮类药物广泛应用后,已出现细菌耐药性。耐药机理研究证实主要是染色体突变,不存在质粒介导的耐药性。耐药机制有二:①细菌DNA螺旋酶的改变,与细菌高浓度耐药有关;②细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失与低浓度耐药有关。耐药菌株DNA螺旋酶的活性改变主要由于gyrA基因突变所致。
氟喹诺酮类药理学共同特性
①抗菌谱广,尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用,对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用;某些品种对结核杆菌,支原体,衣原体及厌氧菌也有作用;②细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性;③口服吸收良好,部分品种可静脉给药;体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆半衰期相对较长,大多为3~7小时以上。血浆蛋白结合率低(14%~30%),多数经尿排泄,尿中浓度高;④适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎,淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染,骨、关节、皮肤软组织感染;⑤不良反应少(5%~10%),大多轻微,常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐精神症状,停药可消退。
什么是沙星类抗生素?
你好,都是第三代奎诺酮类药物。洛美沙星相对来说比氧氟沙星更新点喹诺酮类药物品种有哪些?
西药学01药学专业知识一12常用药物结构:喹诺酮类抗菌药物:诺氟沙星、环丙沙星等